XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录，IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平，但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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BIIB021 是口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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脂溶性的最活跃的四环素类抗生素，结合到30S核糖体亚基，抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物，干扰蛋白质合成。
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选择性TGFβR-IALK4,ALK5抑制剂，IC50分别为129 nM 和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3,和6。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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抑制HMG-CoA reductase（HMG-CoA还原酶)活性，IC50为8 nM。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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